方法｜Gaunt团队：叔胺活化催化C(sp3)-H / 开普饭

近年来,Minisci反应已成为实现杂环芳烃官能化的重要方法之一.在该反应中有多种形成自由基的方法,尤其是基于氢原子转移(HAT)的方法代表了一类特殊的交叉脱氢偶联反应.目前研究人员已经报道了多种醚α ...

N-取代α-氨基酸及其衍生物作为许多生物活性分子的骨架结构,近年来在医药和精细化工行业引起了越来越多的关注(Figure 1).例如,肽和拟肽的N-甲基化类似物可以改善分子的药代动力学特性,包括代谢稳 ...

近年来,将偕二氟烯烃与有机活性骨架的结合在药物化学领域受到了广泛的关注.因为这类化合物可以改善其同类物的代谢稳定性.生物活性和靶标特异性,这为药物开发提供了新机遇(Scheme 1).偕二氟烯烃的合成 ...

金属催化的烯烃双官能团化反应可以将三组分结合起来,经济高效地构建复杂分子骨架.然而,烷基金属物种(β-H−C(sp3)−[M])的β-H消除副反应阻止了这类反应的进一步发展.在烯烃双官能团化反应的发展 ...

手性脂肪胺和脂肪醇广泛存在于医药分子和天然产物中,也是重要的有机合成中间体.2019年销售额前200名的药物中,一半以上都含有手性脂肪胺或脂肪醇结构(图1a).近年来,碳氢键氨化/氧化.不对称加成.不 ...

非活化C(sp3)-H键的官能团化一直是有机合成化学中的研究热点.然而,由于C(sp3)-H键固有的惰性,活化过程需要较高的能量,选择性地实现C(sp3)-H键官能团化目前仍然存在一定的挑战.近年来, ...

导语近日,南京大学朱少林课题组报道了一种条件温和.操作简单的NiH催化N-酰基烯胺的高区域和对映选择性还原氢芳基化反应,从而获得结构多样性的手性苄胺(He, Y., Song, H., Chen, ...

碳中心自由基与缺电子烯烃的共轭加成是形成C-C键的经典策略.由于自由基的高反应活性,发展催化的立体控制过程反应非常复杂.Porter和 Sibi的开创性工作展示了手性路易斯酸催化下,自由基与各种α,β ...

Takai反应直到上世纪80年代中叶,都没有常规立体选择性地由羰基化合物制备烯基卤代物的方法.1987年,K.Takai和K.Utimoto报道了一个简单的并具有立体选择性的方法,在卤仿-二氯化铬( ...

导语过渡金属催化的氢转移偶联策略可实现在非"活化"位点引入官能团,并且往往具有高度的原子经济性.虽然这一策略被广泛应用于醇类化合物的官能团化,例如:钌催化的醇α位脱氢烯丙基化.醇 ...

方法｜Gaunt团队：叔胺活化催化C(sp3)-H