【有机】JACS：Ni催化交叉偶联实现非天然α-氨基酸的不对称合成 / 开普饭

引言环丙烷是一个重要的分子结构,在生物活性分子中大量存在.环丙烷环可以通过降低活性物质的亲脂性.提高其代谢稳定性或改变其耐酸性来改善活性物质的药理性质.因此,该结构对药物分子的药效活性.药代动力学性 ...

5月18日,CDE网站公示,拟将浙江医药和浙江新码联合开发的抗体偶联药物ARX788纳入突破性治疗药物.今年1月,FDA就曾授予ARX788治疗HER2+转移性乳腺癌快速通道资格:Sutro开发的代表 ...

导语非天然氨基酸在合成化学和医药领域有着广泛应用,所以发展高效温和的合成非天然氨基酸的方法是非常有意义的.近日,南开大学汪清民教授课题组报道了一例光促进的十聚钨酸盐催化的Giese反应来合成γ-羰基 ...

宇宙无垠,生命的可能无穷无尽.在神话故事中,无论是女娲造人,还是上帝创生,都是由一个高等的存在去创造出自然万物.有趣的是,随着人类对遗传进化的认知发展,科学家们也逐渐可以操控一个生物的基因组,使其表达 ...

多肽药物作为一种新兴药物,目前全球已获批上市的品种虽远少于小分子化药,但已日益成为全球新药研发的热点之一.多肽药物目前已广泛应用于肿瘤.肝炎.糖尿病.艾滋病等疾病的预防.诊断和治疗.尽管这些疗法显示出 ...

全球药品 "销量王" 地位,在过去二三十年里不断被挑战,从降糖药.降脂药.再到各类肿瘤靶向药.大多数从业者的关注焦点也从化学制药到生物制药,转到了最前沿的细胞 / 基因疗法.充满创 ...

C-F键活化是目前有机氟化学研究的热门领域之一,通过过渡金属催化是目前实现多氟烯烃C-F键选择性官能团化的主要策略.但如何对四取代双氟烯烃实现高选择性的单C-F 键官能团化仍是研究难点之一.钯催化的S ...

在构建苄位手性季碳的方法中,一种简洁且原子经济性高的方式是通过1,1-二取代烯烃的质子化形成三级碳正离子,随后经不对称芳基化来构建手性季碳.然而,这类转化至今没有实现.虽然非活化烯烃的催化氢芳基化反应 ...

金属催化的烯烃双官能团化反应可以将三组分结合起来,经济高效地构建复杂分子骨架.然而,烷基金属物种(β-H−C(sp3)−[M])的β-H消除副反应阻止了这类反应的进一步发展.在烯烃双官能团化反应的发展 ...

引言通讯作者是Chao-jun Li,第一作者为Leiyang Lv 该研究报道了在无氧化剂条件下,Ni催化脱氢Heck偶联,反应释放出氢气.氮气和水为副产物.由于醛上氧原子的配位作用,反应具有非常 ...

【有机】JACS：Ni催化交叉偶联实现非天然α-氨基酸的不对称合成