深度好文：从经手的一个项目看路线优化的重要性 / 开普饭

引言吡咯三唑嗪作为瑞德西韦(remdesivir)的关键中间体,是一个重要的前体化合物. 为了支持瑞德西韦临床研究的需要,Snead等人开发了一条经济.简便.高效的优化制备路线. 该成果发表在Org ...

‍ 引言本文的第一作者为Kenji Fujino 通讯作者为Shin-ichiro Mohri KF31327是一个PDE V抑制剂,可以有效地治疗cardiovascular疾病,作者开发了一条新 ...

导语氮杂环丙烷和咪唑啉是两类重要的含氮杂环化合物.近日,安徽大学宣俊课题组与王昆课题组合作报道了可见光促进的α-重氮酯与六氢-1,3,5-三嗪的选择性环加成反应,只需通过溶剂的改变,即可高效率的选择 ...

简介 Ro 28-2653(6)是一种新型的巴比脲类选择性基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,对明胶酶A和B(MMP-2和MMP-9)具有高选择性,与肿瘤的生长和转移有关. 临床上,Ro 28-2653被 ...

引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...

往期回顾苄醚保护羟基苄醚保护羟基脱保护之氧化法一.Me3SiI, DCM, 室温,15min,100%产率.[61]此试剂可以用于其他醚和酯的脱保护. 二.Me2BBr,1,2-二氯乙烷,0℃到 ...

导语含硫杂环化合物在药物分子.材料分子中具有广泛的应用,因此,发展新型的方法合成含硫杂环化合物具有重要的研究意义.硫代靛红是靛红中NH被S原子所替代的产物,具有类似于靛红的2,3-二羰基结构,对比靛 ...

我们在做Mitsunobu reaction 和Witting reaction 等反应时通常会加入过量的三苯基膦,反应结束后往往会产生大量的三苯基氧膦,这些副产物和我们的产品混合在一起,使得我们的产 ...

脂肪环胺类化合物不仅是有机合成中应用广泛的合成砌块,更在药物化学领域具有独特的功效,因此脂肪环胺的C-H官能团化研究始终是有机化学的热点.不同于三级胺或保护二级胺的C-H官能团化,未保护环胺的α-C- ...

引言 Edoxaban(1)是每日服用一次的DOAC(直接口服抗-剂anticoagulants),商品名为Lixiana和Savaysa,用于保护心房纤颤 (AF)和静脉血栓栓塞 (VTE) Nak ...

引言第一作作者是Lei Zhang 通讯作者是南方科技大学谭斌(Bin Tian)教授该研究报道了通过手性膦酸,实现催化不对称Paal-Knorr反应,制备高轴手性的芳基吡咯化合物: 1 简介 ...

引言血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...

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