酰胺化试剂----EEDQ
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「NR」Schmidt reaction —— 制备酰胺
定义 羰基化合物与叠氮酸或烷基叠氮在酸催化剂存在下的反应称为Schmidt reaction (施密特反应) 反应通式 起源与发展 1923年施密特(K.F. Schmidt)报道了叠氮酸(HN3)和 ...
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“万能”酸胺缩合剂,产率高,应用广,不消旋,不过柱
酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一.但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂, ...
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【有机】David M. Wilson课题组:由羧酸衍生物合成 N-三氟甲基酰胺
酰胺键广泛存在于生物分子.药物分子和农用化学品中.随着氟化学和药物化学的发展,化学家发现含氟化合物具有更好的溶解度.亲脂性.代谢稳定性和生物利用度.N-三氟甲基酰胺作为一类重要的含氟化合物已成为药物分 ...
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「技」酰胺-实用合成-方法大全
" 酰胺官能团不仅是构成生命物质的重要组成部分,而且在许多活性药物中间体(API)中存在,在制药反应中占比达到16%.酰胺官能团在材料上也是广泛存在(例如尼龙.水凝胶,人造丝绸,负载催化剂和 ...
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【方法学】TCFH-NMI!新型酰胺化试剂!
引言 该研究第一作者和通讯作者均为Gregory L. Beutner,他是百时美施贵宝公司化学合成部研究人员 百时美施贵宝公司是一家以科研为基础的全球性的从事医药保健及个人护理产品的多元化企业,其主 ...
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一锅法高效合成TIPS-EBX|炔基化试剂
引言 TIPS-EBX,英文全称为:1-[(TriIsoPropylSilyl)Ethynyl]-1,2-BenziodoXol-3(1H)-one,这是一个非常有用的高价碘炔基试剂. Jerome ...
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【人物与科研】温州医科大学吴戈课题组:胺卤作为双官能团化试剂实现马来酰亚胺的胺卤化反应
导语 烯烃的胺卤化反应是合成β-卤代烯胺化合物的重要方法之一,近日,温州医科大学吴戈课题组报道了利用胺卤化试剂作为双官能团试剂,在铜催化作用下,实现了缺电子马来酰亚胺的胺卤化反应.其主要特征包括:a) ...
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HATU作为缩合剂的酰胺化反应中的副产物
HATU,是常用的缩合试剂,广泛用于酰胺键的合成.HATU通过活化羧基,起到促进酰胺键生成的作用. 使用脲鎓盐缩合剂进行酰胺缩合,主要是通过分子内的转移,一步得到相应的活性酯,反应机理如下: 吡啶环作 ...
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【有机】Angew:铜催化低碳烷烃的脱氢酰胺化反应
在过去的几十年中,通过对C-H键的直接活化实现C-N键的构筑已经取得了很好的进展.然而由于低碳烷烃通常作为气体状态存在,且自身不含有任何活化基团,因此低碳烷烃的C-H活化胺基化研究相对较少.此外,低碳 ...
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α-氨基酸作为双官能团化试剂:通过循环利用CO2实现γ-氨基酸合成研究
羧酸类化合物作为商业可得.价格低廉.易于存储和处理的类金属试剂,广泛参与脱羧偶联反应.在此类过程中,化学计量的CO2被作为废弃物释放出来,却很少被重新利用,这导致脱羧反应在原子经济性方面存在不足.另外 ...
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【有机】JACS:双氮丙环类化合物作为单氮或双氮亲电胺基化试剂实现脱羧胺基化反应
在有机化学中,杂原子(N,O等)选择性地转移到有机分子中,可将廉价易得的商业原料转化为高附加值的产品,这种策略已经成功应用于医学.农业化学.化学生物学和材料科学等领域.其中一些含有杂原子的三元环结构有 ...
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芳基硼酸催化的酰胺化机理
往期小编对常见的一些酰胺化反应进行了总结[酰胺的制备汇总],最常用的利用利用鎓盐类缩合剂制备酰胺的方法会生成一些极性较大的一些副产物,碳二亚胺类缩合剂制备酰胺会生成脲类副产物,虽然可以通过水洗除去,但 ...
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【有机】Chem:铑催化含色氨酸多肽的C7酰胺化反应
多肽的后期多样化修饰在药物研发和制药工业中起到越来越重要的作用.非天然肽通常表现出比其母体类似物更好的活性,因此,结构复杂肽的精确修饰意义重大.以往文献中,色氨酸C-H键通常局限于活化C2位.而C7取 ...