【全合成】Graham 《OPR&D》Ceralasertib合成工艺 / 开普饭

C-N键广泛存在于药物分子和天然产物中,C-N键的构建是合成中非常重要的一个工作,我们都知道由于酰胺类化合物的弱亲核性和弱螯合过渡金属络合物的能力,酰胺类化合物被认为是钯催化偶联反应中极具挑战性的底物 ...

导语含硫杂环化合物在药物分子.材料分子中具有广泛的应用,因此,发展新型的方法合成含硫杂环化合物具有重要的研究意义.硫代靛红是靛红中NH被S原子所替代的产物,具有类似于靛红的2,3-二羰基结构,对比靛 ...

药物合成中,用正确的合成方法,控制好相应的操作条件,在适当的时候结束反应,接下来就是从反应体系中分离出所需要的产品.后处理就是采用一系列方法从反应体系中得到粗产品及精制纯品的过程.有关教科书及论文都侧 ...

导读: 近日,德国明斯特大学Armido Studer教授课题组和日本名古屋大学Shigehiro Yamaguchi教授课题组合作报道了一种无催化体系,可实现炔酰胺与芳基二氯硼烷的1,2-碳硼化反应 ...

导语烯烃类化合物在合成化学和材料领域有着广泛的应用,因此发展温和条件下高效合成烯烃类化合物的方法非常重要.近日,南开大学汪清民教授课题组在这一领域取得突破,他们使用简单易得的烷基硼酸作为自由基前体, ...

Chondrochlorens A(1)和B(2)(Figure 1)是由Höfle和Reichenbach等人于2003年从粘细菌Chondromyces crocatus(Cmc5)中分离得到的活 ...

引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...

引言 K-8986是组胺酶H1受体缬抗剂,用于治疗过敏性结膜炎,可以作为有效的眼药水成分.作为药物研究的要求,需要提供公斤级的活性药物组分(API) Oshima等人开发了一个实用的制备该化合物的方法 ...

TAPS,全称N-三(羟甲基)甲基-3-氨基丙磺酸,是一种两性离子缓冲剂,广泛应用于生物化学和分子生物学领域.它是Tris系列缓冲液的一部分,pH缓冲范围7.7-9.1,溶于水(25g/50ml).T ...

摘要:异丙醇是一种异丙醇是一种应用广泛的有机溶剂和化工原料,介绍了合成异丙醇生产技术路线,比较了几种合成异丙醇工艺技术优缺点以及经济性. 关键词:异丙醇:工艺 Review of synthesi ...

达托里昔布是一种作用于PI3K和mTOR的双激酶抑制剂,该化合物及其类似物在针对肿瘤.恶性疟原虫和锥虫病等疾病有着来突出的药物活性.针对该类化合物的放量合成研究工作也一直在进行当中,为该类化合物的药物 ...

本文主要介绍氧代甲基膦酸二叔丁酯用于活性药物成分替诺福韦(Tenofovir,PMPA)合成的相关研究.首先,开发了一种简单且有效的合成二叔丁基(羟甲基)膦酸酯的方法.同时,通过O-甲磺酰化以高收率生 ...

在工艺放大过程中遇到的很多"意外",都是可以预测的,如果小试时能多注意一些细节,做一些简单的实验,收集一些数据,对以后的工艺放大会有很大帮助. ▶试验采用的玻璃烧瓶,一般不会有腐蚀 ...

Lacosamide(拉考沙胺),商品名:Vimpat,化学名:(R)-2-乙酰胺-N-苄基-3-甲氧基丙胺,由UCB公司研制,用于辅助治疗癫痫患者的部分发作型癫痫.拉考沙胺的合成方法报道较多,主要包 ...

【全合成】Graham 《OPR&D》Ceralasertib合成工艺