PROTAC技术：小分子药物研发大杀器来了！ / 开普饭

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

前文<生命之美---David S.Goodsell的手绘细胞水彩画>为大家介绍了Scripps研究所David S.Goodsell教授的手绘水彩画.Goodsell教授用淡水彩的笔触, ...

12月22日,总部位于圣地亚哥的生物技术公司Neomorph宣布完成1.09亿美元的A轮融资,用以推进专有的靶向蛋白降解平台以及相关项目的发展. 来源:Neomorph官网靶向蛋白降解为包括肿瘤在内 ...

PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)技术是近年兴起的一种新型药物研发方向. PROTAC 技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对 ...

▎药明康德内容团队编辑蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)技术近年来已成为抗肿瘤药物研发领域炙手可热的策略.这种策略利用一个具有双功能的小分子,将需要降解的蛋白(POI)与一种E3连接酶结合起来,诱 ...

2020 年 6 月 16 日,致力于蛋白降解靶向疗法的初创公司 C4 Therapeutics 宣布完成 1.7 亿美元的融资,其中包括由 Cobro Venture 和 Perceptive Ad ...

作者简介:费翔,仁川嘉泉大学药物化学博士后. 2019年,Arvinas Therapeutics公司把第一个靶向蛋白降解原理设计的靶向蛋白降解剂药物推入临床--ARV-110,可以摧毁而不是抑制蛋白 ...

If you can't drug it, degrade it ! Breaking down bad-behaving proteins ! 蛋白降解技术以其在突破不可成药靶点.克服现有靶点耐 ...

▎药明康德内容团队编辑以PROTAC为代表的靶向蛋白降解疗法近年来是新药开发的热门领域.这一策略不但可能解决对传统小分子抑制剂的耐药性,还可以靶向多种"不可成药"靶点.今日,&l ...

优惠报名最后1周! PROTAC.NASH.ADC.双抗等七大热点专场. 60+药界豪华阵容大曝光!9月共赴金陵城到今年底,至少应有15种靶向降解剂(从异源双功能蛋白裂解靶向嵌合体(PROTAC)到 ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

来源:凯莱英药闻靶向蛋白降解 (Targeted proteindegradation,TPD) 技术利用细胞内天然存在的两大蛋白降解系统,即泛素化-蛋白酶体系统(Ubiquitin-proteas ...

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

▎药明康德编者按:近日,炙手可热的靶向蛋白降解疗法(PROTAC)再度聚焦了全行业的目光.PROTAC领域的先行者--Arvinas公司公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的 ...

12 月 14 日,专注于开发蛋白降解疗法的美国生物制药公司 Arvinas(Nasdaq:ARVN)公布了其在研 PROTAC 蛋白降解剂 ARV-471 和 ARV-110 的最新临床数据. 图| ...

▎药明康德内容团队编辑上周,开发靶向蛋白降解疗法的明星公司Arvinas宣布与知名药企辉瑞(Pfizer)达成协议,共同开发和推广其具有"first-in-class"潜力的PR ...

近日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广PROTAC蛋白降解剂ARV-471:Arvinas将获得6.5亿美元前期付款,以及潜在可达14亿美元的里程碑付款:那么, ...

PROTAC技术：小分子药物研发大杀器来了！