EGFR抑制剂开发归途：靶标降解 / 开普饭

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,其中非小细胞型肺癌(NSCLC)包括鳞癌.腺癌.大细胞癌和一些不常见类型,约占所有肺癌的80%.与小细胞癌相比,NSCLC生长较慢,转移相对较晚,多数患者发现时已处于 ...

晚期EGFR敏感突变阳性NSCLC精准靶向治疗的疗效与分子分型关系已经在临床实践中得到充分证实.EGFR小分子络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)目前已成为EGFR敏感突变型非小细胞肺癌的一线标准治 ...

肺癌是世界上与癌症相关的死亡的主要原因.非小细胞肺癌占所有肺癌的80%~85%,大多数病人被诊断为晚期疾病.以培美曲塞为基础的治疗是局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的标准治疗. 临床研究结果显示 ...

近期因为COVID-19影响,很多会议delay了,所以这两个月也没甚好更新,TTLC2020竟然是上一个还在现场召开的会议,今天更新晚期NSCLC的靶向治疗部分,免疫治疗.早期NSCLC及SCLC等 ...

靶向药的使用显著提高了EGFR突变阳性晚期NSCLC 患者的生存率,然而大多数患者用药一段时间后无法避免会出现疾病进展.基于临床进展模型克服耐药性的治疗策略是精准靶向治疗的基石.Yang等根据疾病控制 ...

NSCLC的EGFR突变有几十种亚型,大部分患者属于L858R.19号外显子插入突变(ins),是对靶向药敏感的幸运儿,而大约10%的EGFR患者携带有20ins,对易瑞沙.特罗凯.9291等靶向药不 ...

近日,科普君的朋友圈又又又被刷屏了!原来,根据全球临床试验官网(clinicaltrials.gov)公示,国产第四代EGFR抑制剂(TQB3804)正式步入临床I期研究阶段.这意味着,EGFR突变的 ...

表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)突变是肺癌中最常见的的驱动突变,17%-61%的肺腺癌患者存在EGFR突变,其中在亚洲.女性和不吸烟患者中 ...

引言通过三步反应,完成了EGFR抑制剂EAI045的制备,以三组分反应为关键步骤,实现公斤级规模化生产. 该成果以Artical形式发表在OPRD上 1 药物合成路线药物发现与合成路线,如下图所 ...

近日,一家名为 Inzen Therapeutics(以下简称 "Inzen")的初创公司崭露头角,它在用一种全新的方式,即利用活细胞对细胞更新时释放的代谢分子的反应,来研发治疗疾 ...

编译:北越城主,编辑:Emma.江舜尧. 原创微文,欢迎转发转载. 导读非靶标方法通常用于代谢组学研究中的小分子有机化合物的检测和发现,超高效液相色谱-高分辨质谱法(UHPLC-HRMS)是非靶标代 ...

PROTAC 技术(蛋白靶向降解嵌合体技术)通过泛素-蛋白酶系统(Ubiquitin-proteasome system, UPS)诱导靶向蛋白降解,正成为一种新型治疗技术,相比于传统小分子抑制策略具 ...

相比于模式成熟的美国,中国新药靶标发现的创新.专利转化刚起步. 本文为IPO早知道原创作者|罗宾微信公众号|ipozaozhidao 据<IPO早知道>消息,上海吉凯基因医学股份有限公 ...

在人类基因组中,大约有8%的DNA是在远古时期感染人类或人类祖先的逆转录病毒的残余,它们成了人类基因组的一部分并延续至今,其中有些序列甚至可以追溯到几千万乃至上亿年前. 之前已有研究表明,这些古老逆转 ...

◆ ◆ ◆ 2代EGFR-TKIs的出现,极大地提高了癌症患者(尤其是NSCLC患者)的生存期及生活质量:3代品种奥希替尼,又及时地填补了无进展生存期后所产生的T790M耐药:虽然,在解决T790 ...

我们都知道,新药研发的关键首先是寻找药物分子靶标,而推进药物发现和药物重定向进程发展的一个有效的方法是从分子层面上对药物和靶标的相互作用关系进行预测.今天小编就给大家介绍一个用于分析药物-靶标相互作用 ...

编译:杨丽军,编辑:Emma.江舜尧. 原创微文,欢迎转发转载. 导读近年来,在哺乳动物基因组中发现了大量的长非编码RNA(lncRNAs).最近的研究指出lncRNAs是生物学基本方面的调节因子, ...

EGFR抑制剂开发归途：靶标降解