Liebeskind–Srogl偶联反应 / 开普饭

β-氨基醇结构广泛存在于自然界和药物分子当中(Figure 1a),快速高效构建该结构单元一直是合成化学家们追求的目标.在之前的工作中,研究人员报道了利用单电子转移产生氮自由基,其被随后的亲电性烷基自 ...

杂环化合物是农药和医药小分子的重要结构,因为它们能够调节小分子的极性.溶解性.亲脂性和氢键性质,进而调节相应的ADMET(吸收.分布.代谢.排泄.毒性)性质.因此,继续开发合成这类结构的新方法仍备受关 ...

Suzuki 反应是指有机硼化物和有机卤代物及其衍生物的反应,该反应适用范围广.原料易得.后处理简单.反应收率高,是一种非常重要的形成碳碳键的方法.下面就简单介绍下这类反应. Suzuki反应的机理和 ...

导读: 近日,德国明斯特大学Armido Studer教授课题组和日本名古屋大学Shigehiro Yamaguchi教授课题组合作报道了一种无催化体系,可实现炔酰胺与芳基二氯硼烷的1,2-碳硼化反应 ...

在工业界和学术界,模块化构建是合成复杂有机分子的关键策略.药物化学研究的最新进展显示,sp3碳原子分数(Fsp3)较高的化合物的物化和药代动力学特征会有所改善,因此化学家们对富含sp3结构的合成日益重 ...

取代的脂肪胺是药物.农用化学品和天然产物中重要的亚结构.因此,发展一种简单高效制备脂肪胺的方法令无数化学家着迷.在这种情况下,烯烃碳胺化作为一种在有机合成中具有广阔前景的策略得到了积极的探索(Figu ...

导语吡啶.嘧啶和喹啉等氮杂环可以提高分子的水溶性和降低亲脂性,其广泛存在于生物活性分子中.在合成包含杂环分子的药物替代品方面,碳氢键的直接杂芳环反应受到化学和药学工业的关注.最近,导向的碳氢键金属化 ...

2000年Libeskind和Srogl提出了一种在中性条件下,过渡金属催化硫酯和硼酸进行偶联得到酮的新方法.在化学计量的噻吩-2-羧酸亚铜(CuTC)和催化量的钯催化下,硫代酸酯和芳基硼酸或烷基硼进 ...

羰基自由基可以从2e-亲电试剂翻转为1e-的亲核试剂,从而具有重要的合成价值,如醛和亚胺的aza-pinacol偶联反应得到β-氨基醇.直接的aza-pinacol偶联反应在热力学和化学选择性方面仍然 ...

导语芳香内炔烃是重要的有机合成前体,广泛应用于药物.材料等功能分子的合成.芳香内炔烃的传统合成主要依赖于过渡金属催化的Sonogashira交叉偶联反应,但是该反应所需要的芳卤化合物有毒且难以制备. ...

含有NH/OH/SH基团的底物在弱碱条件下,在空气中通过醋酸铜催化,与有机硼酸化合物氧化交叉偶联进行芳基,烯基和烷基化的反应. 常见的反应底物:酰胺,胺,脒,苯胺类,叠氮化物,唑类,乙内酰脲类,肼类, ...

构筑挑战性的C−X键(包括C−N.C−F.C−O.C−CF3),对于药物分子的发现和设计是至关重要的.在以往的研究中,这些偶联反应的发生主要依赖于精心设计的配体,其用来促进还原消除步骤的发生.不过,最 ...

有机硅化合物是一类非常重要的有机分子,在合成化学.材料科学.农业化学及药物化学中具有广泛的应用.其中,有机硅醚和硅氧烷普遍存在于各种有机硅材料中,常作为有机合成中的保护基和反应试剂应用于有机合成并作为 ...

导语过渡金属催化的还原偶联反应是以亲电试剂为原料来构建新的碳-碳键的简单直接的方法.近年来,不饱和π键之间的不对称还原偶联反应得到了较大的发展,其中,炔烃作为一种简单易得的原料受到了研究者们的广泛关 ...

定义卤化物与金属原位生成有机金属试剂后,直接与羰基化合物进行偶联反应 Barbier 偶联反应本质上就是一个原位进行反应的Grignard反应,但是该反应较Grignard反应早一年被发现. 反应通 ...

在还原条件下两种不同碳亲电试剂的亲电偶联反应可以代替传统的亲核试剂和亲电试剂之间的偶联反应,成为构建C-C键的强有力工具.事实上,这种类型的转化在过去几十年已经得到了广泛的研究.在迄今为止报道的偶联反 ...

Liebeskind–Srogl偶联反应