方法｜Nature Catl.：光催化区域和立体选择性C(sp3)-H官能化 / 开普饭

β-氨基醇结构广泛存在于自然界和药物分子当中(Figure 1a),快速高效构建该结构单元一直是合成化学家们追求的目标.在之前的工作中,研究人员报道了利用单电子转移产生氮自由基,其被随后的亲电性烷基自 ...

由于含氮化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中,近年来,在1,3-二烯烃上引入氨基的的双官能化反应引起了广泛关注.研究人员相继发展了1,3-二烯烃的双氨基化.氨基巯基化.氨基羟基化.氨基氟化. ...

近年来,Engle课题组开发了双齿氨基喹啉(AQ或Q)导向基辅助的Pd催化的非活化烯烃与多种偶联试剂的官能化反应.此类反应通常涉及AQ辅助的亲核试剂对烯烃的亲核钯化过程,形成动力学上有利的五元/六元环 ...

糖基在多种生物过程中发挥着重要作用,如细胞间识别.蛋白质折叠.神经生物学.炎症和感染等.因此,修饰糖的结构以增强或改变母体分子的生理特性是开发新型药物的有效策略.近年来,糖化合物的C-1修饰已取得了巨 ...

羰基自由基可以从2e-亲电试剂翻转为1e-的亲核试剂,从而具有重要的合成价值,如醛和亚胺的aza-pinacol偶联反应得到β-氨基醇.直接的aza-pinacol偶联反应在热力学和化学选择性方面仍然 ...

导读: 近日,武汉大学孔望清教授课题组通过将光催化剂(TBADT)和镍催化剂相结合,使脂肪族C-H键直接和选择性活化,从而实现烯烃的双官能团化反应.值得注意的是,该反应具有广泛的底物范围,如各种未活化 ...

导读: 与芳烃和乙烯基中sp2 C-H键的位点选择性酰化反应相比,复杂有机分子中的sp3 C-H键酰化反应尚未被很好地探索.近日,德国明斯特大学Armido Studer课题组通过将NHC和光氧化还原 ...

蛋白质选择性修饰策略的开发是生物化学中一个很重要的挑战,尤其是新型小分子-蛋白质偶联物药物的出现激发了大量的小分子对天然蛋白质进行化学选择性功能修饰新方法的产生.传统的生物偶联策略主要利用蛋白质中具有 ...

不饱和有机化合物的催化氢化在学术界和工业界都具有广泛的应用,特别是在药物制备.香料等精细化学品的合成等领域.其中,α,β-不饱和羰基化合物的1,4-还原尤其引起了人们的关注.除氢气作为氢源之外,硅氢. ...

碳中心自由基与缺电子烯烃的共轭加成是形成C-C键的经典策略.由于自由基的高反应活性,发展催化的立体控制过程反应非常复杂.Porter和 Sibi的开创性工作展示了手性路易斯酸催化下,自由基与各种α,β ...

在交叉偶联化学的最新进展中,脂肪族羧酸或其活化的酯衍生物成为了催化脱羧C–C键形成转化中的便捷烷基供体.由此发展了一类利用N-酰氧基邻苯二甲酰亚胺(或NHPI酯)的炔烃或烯烃的脱羧烷基加成反应.受先前 ...

近年来,Minisci反应已成为实现杂环芳烃官能化的重要方法之一.在该反应中有多种形成自由基的方法,尤其是基于氢原子转移(HAT)的方法代表了一类特殊的交叉脱氢偶联反应.目前研究人员已经报道了多种醚α ...

近年来,将偕二氟烯烃与有机活性骨架的结合在药物化学领域受到了广泛的关注.因为这类化合物可以改善其同类物的代谢稳定性.生物活性和靶标特异性,这为药物开发提供了新机遇(Scheme 1).偕二氟烯烃的合成 ...

导语 1,3,4-恶二唑骨架(1,3,4-Oxadiazoles)是一类重要的杂环化合物,因其良好的生物和药理活性广泛地存在于药物分子中.尽管人们已经开发出一些1,3,4-恶二唑骨架的方法,但是这些方 ...

近年来,1,3-二烯的选择性双官能化反应引起了合成界的广泛关注.研究人员利用手性有机金属催化剂已经完成了各种1,3-二烯的催化不对称双官能化反应(Figure 1a,左下图).最近,激发态化学已用于实 ...

方法｜Nature Catl.：光催化区域和立体选择性C(sp3)-H官能化